Сукупність ефектів лікарських засобів і механізм їхньої дії – фармакодинамика. Переважна більшість лікарських засобів робить лікувальна дія шляхом зміни діяльності організму. Під їхнім впливом змінюється швидкість протікання різних природних процесів, відзначається зниження або посилення функцій відповідних органів і систем

Основними механізмами дії є:

• дію на специфічні рецептори: речовини, що збуджують або підвищують функціональну активність рецепторів, називають агонистами; речовини, що перешкоджають дії специфічних агонистов, - антогонистами (антогонизм може бути конкурентний і неконкурентним);
• вплив на активність ферментів, підвищення або гноблення їхньої активності;
• фізико-хімічний вплив на мембрани кліток, зміна їх електричного потенціалу й процесу транспорту іонів;
• пряма хімічна дія на молекули або іони усередині клітки

Звичайно лікарський засіб призначений для лікування одного або дуже обмеженого числа захворювань, окремих симптомів. У той же час лікарських препаратів, що роблять абсолютно виборча дія на той або інший рецептор, орган або патологічний процес, практично не існує

Вибірковість дії лікарського препарату залежить від його дози. Чим вище доза, тим менше вибірковість препарату. Це ставиться до синтетичних і природних препаратів тваринного або рослинного походження

Небезпека передозування залежить від терапевтичного індексу або широти терапевтичної дії. Цей показник визначають в експериментах на тварин, він являє собою відношення середньої токсичної дози до середньої ефективної дози. Для препаратів, що мають кілька показань до застосування, визначають трохи терапевтичних індексів

Дія лікарських засобів у великому ступені визначається їхньою дозою – кількістю речовини, призначеним на один прийом (разова доза).

Від дози препарату залежить не тільки ефективність лікування, але й безпека хворого

У медичній практиці застосовують надзвичайно активні засоби, дози яких виміряються мікрограмами. Навіть невелике передозування таких перпаратов може привести до важких наслідків. У те ж вермя для деяких хворих середні терапевтичні дози недочстаточны, а збільшення дози сопроваждается появою бажаної дії без побічних реакцій

Індивідуальна чутливість до лікарського препарату від віку, підлоги, маси тіла, швидкості метаболізму, лікарської форми препарату, шляхи введення, складу й кількості їжі, одночасного застосування декількох препаратів, стану шлунково-кишкового тракту, кровообігу, печінки, бруньок і т.д.

Збільшення ефекту препарату, як правило, пов'язане з його нагромадженням (кумуляцією). Кумуляція характерна для довгостроково діючих препаратів, які повільно виводяться з організму. Для зменшення токсичних ефектів необхідне поступове зменшення дози, збільшення інтервалів між прийомами й перерви влечении.

Посилення дії речовин (особливо білкової природи) при повторному застосуванні може бути результатом підвищення чутливості до них організму – сенсибілізації

Вивченням процесів усмоктування, розподілу, зв'язування з білками, биотранформации й виведення лікарських речовин займається фармакокінетика
Усмоктування – це процес надходження лікарської речовини з місця введення в кров. Усмоктування залежить від шляху введення, розчинності лікарського засобу в тканинах у місці його введення й кровотока в цих тканинах

При внутрішньовенному й внутріартеріальному введенні про усмоктування говорити не доводиться – лікарську речовину відразу й повністю попадає вкровоток.

Проходження більшості лікарських препаратів через слизувату оболонку травного тракту визначається їхньою розчинністю в ліпідах і іонізацією. Деякі лікарські засоби всмоктуються шляхом активного транспорту
При прийманні лікарських речовин усередину швидкість їхньої абсорбції в різних відділах шлунково-кишкового тракту різна

На усмоктування лікарських речовин впливають також моторика шлунково-кишкового тракту, обсяг і склад їжі, кількість прийнятої рідини, інтервал часу між їжею й прийомом препаратів

Лікарський засіб може бути уведене в організм людини через шкіру, рот або пряму кишку в ЖКТ; у м'яз, вену, лімфу й т.д. Від шляхи введення лікарського засобу багато в чому залежить ефективність лікування. Різні способи введення мають певні переваги й певні недоліки